APICA (ubat kanabinoid sintetik)
APICA (ubat kanabinoid sintetik)

APICA (ubat kanabinoid sintetik)

?? (UK) Diharamkan di China dan JepunAPICA ( 2NE1, SDB-001, N - (1-adamantyl) -1-pentyl-1 H -indole-3-carboxamide ) adalah ubat berasaskan indola yang bertindak sebagai agonis kuat untuk reseptor kanabinoid.[1]Sebelumnya tidak pernah dilaporkan dalam kesusasteraan ilmiah atau paten, dan pertama kali dikenal pasti oleh makmal di Jepun pada bulan Mac 2012 sebagai ramuan dalam campuran merokok kanabis sintetik, bersama dengan terbitan indazole APINACA (dijual sebagai "AKB48").[2]Secara struktural ia menyerupai sebatian kanabinoid dari paten WO 2003/035005 tetapi dengan teras indol dan bukan indazol, dan rantai pentil sederhana pada kedudukan 1-indola. Memandangkan pembebasan metabolik (dan kehadiran sebagai ketidaktulenan) amantadine dalam sebatian APINACA yang berkaitan, disyaki hidrolisis metabolik kumpulan amida APICA juga dapat melepaskan amantadine. Ujian farmakologi menentukan APICA mempunyai IC<sub id="mwHQ">50</sub> dari 175 nM pada CB1, hanya sedikit kurang kuat daripada JWH-018 yang mempunyai IC50 dari 169 nM, tetapi lebih empat kali lebih ketat daripada APINACA, yang mempunyai IC50 824 nM.[3] Penilaian sintesis dan farmakologi yang diterbitkan pertama dari APICA mendedahkan bahawa ia bertindak sebagai agonis penuh di CB1 ( EC<sub id="mwKA">50</sub> = 34 nM) dan reseptor CB2 (EC 50 = 29 nM).[4] Tambahan pula, APICA mempunyai kesan seperti kanabis pada tikus, dan nampaknya kurang kuat daripada JWH-018 tetapi lebih kuat daripada THC.[5]